Cipramil 20 mg 28 tabletek

Jest to lek na receptę, niedostępny w sprzedaży wysyłkowej. Sposób realizacji recepty i zakupu leku znajduje się w dziale: REALIZACJA RECEPT

Skład: 1 tabl. powl. zawiera 20 mg citalopramu, co odpowiada 24,98 mg bromowodorku citalopramu.

Działanie: Silny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT). Długotrwałe leczenie citalopramem nie wywołuje tolerancji na hamowanie wychwytu 5-HT. Citalopram jest najbardziej wybiórczym z dotychczas opisanych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z minimalnym wpływem lub zupełnie pozbawionym wpływu na wychwyt noradrenaliny (NA), dopaminy (DA) i kwasu γ-aminomasłowego (GABA). W przeciwieństwie do wielu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i niektórych nowszych leków z grupy SSRI, citalopram nie ma powinowactwa lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, adrenergicznych α1, α2 i β, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Podobnie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki z grupy SSRI i inhibitory MAO, citalopram skraca fazę snu REM i wydłuża fazę wolnofalową. Nie wpływa istotnie na parametry czynności serca i naczyń. Po podaniu doustnym citalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od przyjmowanych pokarmów (biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3 h od podania. Citalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Citalopram jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: demetylocitalopramu, didemetylocitalopramu, N-tlenku citalopramu i nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Wszystkie aktywne metabolity należą również do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, ale siła ich działania jest mniejsza niż citalopramu. T0,5 citalopramu wynosi około 1,5 doby. Citalopram jest wydalany głównie z żółcią (85%), reszta (15%) z moczem. 12-23% dawki dobowej wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku wykazano dłuższy okres półtrwania (1,5-3,75 dni) oraz mniejsze wartości klirensu spowodowane wolniejszym metabolizmem. Citalopram jest eliminowany wolniej u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby oraz z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.

Wskazania: Leczenie depresji i profilaktyka nawrotów zaburzeń depresyjnych nawracających. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na citalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO, w tym z selegiliną (selektywny inhibitor MAO-B) w dawce powyżej 10 mg na dobę. Leczenie citalopramem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu podawania nieselektywnych inhibitorów MAO oraz co najmniej jeden dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu; leczenie inhibitorami MAO można wprowadzić 7 dni po zaprzestaniu podawania citalopramu.

Niepożądane efekty: Są na ogół łagodne i mają charakter przejściowy. Najczęściej występują podczas pierwszych 1-2 tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie następnie zmniejsza się. Częste (>1/100, <1/10): nasilone pocenie się, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pobudzenie, zmniejszenie łaknienia, impotencja, bezsenność, senność, zmniejszenie libido, ziewanie, nudności, biegunka, zaburzenia wytrysku, niezdolność do wytrysku, zahamowanie orgazmu u kobiet, uczucie zmęczenia. Bardzo rzadkie (<1/10 000): hiponatremia oraz nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego (wazopresyny) - głównie u kobiet w podeszłym wieku, nadwrażliwość na światło słoneczne, drgawki, uogólnione toniczno-kloniczne napady padaczkowe, wybroczyny, plamica, zaburzenia pozapiramidowe. U pacjentów z chorobą maniakalno-depresyjną dojść może do wystąpienia fazy maniakalnej. Rzadko donoszono o przypadkach zespołu serotoninowego. Po długotrwałym stosowaniu, nagłe przerwanie podawania leków z grupy SSRI może wywołać u niektórych pacjentów objawy odstawienne: zawroty głowy, parestezje, drżenia mięśniowe, niepokój, nudności i kołatanie serca.

Interakcje: Biotransformacja citalopramu do demetylocitalopramu dokonuje się za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P-450: CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. W porównaniu z innymi lekami z grupy SSRI, będącymi istotnymi inhibitorami tych izoenzymów, citalopram i demetylocitalopram nie odgrywają właściwie roli jako inhibitory CYP2C9, CYP2E1 i CYP3A4 i są zaledwie słabymi inhibitorami CYP1A2, CYP2C19 i CYP2D6. Nie wydaje się zatem prawdopodobne, aby citalopram w dawkach leczniczych hamował metabolizm leków dokonujący się za pośrednictwem cytochromu P-450. Inhibitory MAO (nieselektywne i selektywne A - moklobemid) - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego w przypadku jednoczesnego podania citalopramu. Citalopramu nie należy podawać pacjentom otrzymującym inhibitory MAO z wyjątkiem selegiliny w dawce do 10 mg na dobę. Leczenie citalopramem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu podawania nieselektywnych inhibitorów MAO oraz co najmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu. Leczenie inhibitorami MAO można wprowadzić 7 dni po zaprzestaniu podawania citalopramu. Cymetydyna wywołała umiarkowane zwiększenie średniego stężenia citalopramu w stanie stacjonarnym - zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania citalopramu w największej zalecanej dawce w skojarzeniu z dużymi dawkami cymetydyny, nie zaleca się jednak ogólnego zmniejszania dawki citalopramu podawanego w skojarzeniu z cymetydyną. Badanie interakcji litu i citalopramu nie wykazało żadnych interakcji farmakokinetycznych, ani interakcji farmakodynamicznych; istnieją jednak doniesienia o nasileniu działania, kiedy leki z grupy SSRI podawano z litem lub tryptofanem i dlatego skojarzoną terapię tymi lekami należy stosować z zachowaniem ostrożności. Brak badań klinicznych ustalających zagrożenia i korzyści związane ze skojarzonym stosowaniem terapii elektrowstrząsowej i citalopramu. Badanie interakcji, w którym citalopram podawano w skojarzeniu z metoprololem (substrat CYP2D6), wykazało 2-krotne zwiększenie stężenia metoprololu we krwi, ale nie wykazało statystycznie istotnego zwiększenia działania metoprololu na ciśnienie krwi i częstość akcji serca u zdrowych ochotników. Podawanie citalopramu w skojarzeniu z lekami będącymi agonistami receptorów serotoninowych (np. tramadolem lub sumatryptanem) może prowadzić do nasilenia działania związanego z przekaźnictwem 5-HT. Mogą wystąpić interakcje leków z grupy SSRI z preparatami zawierającymi wyciąg z ziela dziurawca, powodując zwiększenie działań niepożądanych. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI równocześnie z lekami o znanym działaniu na czynność płytek krwi (np. nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ). Badania interakcji farmakokinetycznych wykazały, że citalopram wywiera tylko słabe działanie hamujące na oksygenazę sparteiny (CYP2D6) oraz nie wywiera wpływu na oksygenazę mefenytoiny (CYP2C19). Badanie interakcji, w którym citalopram (20 mg/dobę) podawano w skojarzeniu z selegiliną (10 mg/dobę) nie wykazało istotnych klinicznie interakcji. Badania interakcji nie wykazały istotnych klinicznie interakcji citalopramu z takimi lekami jak: pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, warfaryna, digoksyna, karbamazepina, klozapina, ketokonazol, teofilina, triazolam. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI, mimo że badania kliniczne nie wykazały niepożądanych interakcji farmakodynamicznych citalopramu z alkoholem.

Dawkowanie: Doustnie. Dorośli: leczenie depresji - 20 mg raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie i nasilenia depresji dawkę dobową można zwiększyć, maksymalnie do 60 mg; leczenie zespołu lęku napadowego - przez pierwszy tydzień zaleca się podawanie pojedynczej dawki 10 mg na dobę, a następnie zwiększenie dawki dobowej do 20 mg, dawkę dobową można zwiększyć - maksymalnie do 60 mg - w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę można zwiększyć do maksymalnie 40 mg na dobę. Nie ma potrzeby zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby nie powinni otrzymywać dawek dobowych powyżej 30 mg.Działanie przeciwdepresyjne zazwyczaj uzyskuje się po 2-4 tyg. stosowania. Czas leczenia wynosi zazwyczaj 6 miesięcy po ustąpieniu objawów depresji. U pacjentów z nawracającą depresją (jednobiegunową) leczenie podtrzymujące może trwać nawet kilka lat, aby zapobiec nowym epizodom. Maksymalną skuteczność citalopramu w leczeniu zespołu lęku napadowego osiąga się po około 3 miesiącach, a odpowiedź ta utrzymuje się podczas kontynuowanego leczenia.Tabletki można przyjmować o każdej porze dnia, z pokarmem lub bez pokarmu.

Uwagi: Citalopram należy stopniowo odstawiać przez okres kilku tygodni. Citalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej - w czasie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI.

Ciąża: Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Citalopram jest wydzielany do mleka matki, ale dostępne dane nie wystarczają do oceny zagrożenia dla dziecka - zaleca się szczególną ostrożność.

Ostrożnie: Ostrożnie stosować u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie, pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. U chorych z myślami samobójczymi należy ograniczyć ilość leku do minimum i chory musi pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. U pacjentów z chorobą maniakalno-depresyjną może dojść do wystąpienia fazy maniakalnej (w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej należy przerwać podawanie citalopramu). Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków o znanym działaniu na czynność płytek krwi (np. nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ) oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci (brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania w tej grupie pacjentów). Brak informacji na temat stosowania preparatu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min).